Drogas Anti-hipertensivas

Drogas Anti-hipertensivas:
1- Diuréticos:
Tiazídicos (exceto indapamida) e Diuréticos de Alça (exceto ácido etacrínico) são sulfonamídicos, CI em pessoas alérgicas à sulfa.

A- Tiazídicos (agem no túbulo contornado distal):
Indicações: indicado para todo tipo de HAS. Retém cálcio (bom para osteoporose).
Efeitos adversos: Hipocalemia, Hiponatremia, Hipomagnesemia, Hipovolemia; Hiperglicemia, Hiperlipidemia e Hiperuricemia. E impotência.
CI: Hiperuricemia (gota) e alergia à sulfa.
- Hidroclorotiazida 25mg/dia
- Clortalidona 25mg/dia
- Indapamida 2,5mg/dia

B- Diuréticos de Alça:
Indicações: na crise hipertensiva, na ICC e na IRenA (creatinina >2,5).
CI: Hiperuricemia (gota) e alergia à sulfa.
- Furosemida 20-80mg/dia
- Bumetanida
- Piretanida
- Ácido etacrínico

C- Poupadores de Potássio:
Indicações: previnem a hipocalemia e a hipomagnesemia. É a escolha para Hiperaldosteronismo Primário.
- Espironolactona 25-50mg/dia
- Amilorida 5-10 mg/dia

2- Beta-Bloqueadores:
São antagonistas das catecolaminas endógenas nos receptores beta adrenérgicos (reduzem o DC, inibem a produção de renina). Tem efeito antianginoso e antiarrítmico.
São inotrópica e cronotrópica negativas, reduzem a contratilidade miocárdica. Após os 3 primeiros meses de uso, os pacientes apresentam uma melhora clínica considerável.
Sua suspensão abrupta exacerba o efeito beta, aumentando a PA.
Indicações: Pós-IAM (beta1 seletivos), doença coronariana sintomática (angina), IC sistólica, DM2, enxaqueca, tremor essencial, hipertireoidismo, taquiarritmias.
CI: asma, broncoespasmo, claudicação intermitente, IC sistólica descompensada, bradiarritmias, angina vasoespástica de Prinzmetal, overdose de cocaína, glaucoma de ângulo fechado.

Não seletivos, lipossolúveis
Propranolol
Não seletivos, não lipossolúveis
Nadolol
Beta-1 seletivos, lipossolúveis
Metoprolol (50-100mg/dia - IC sistólica)
Bisoprolol
Beta-1 seletivos, não lipossolúveis
Atenolol (25-100mg/dia - DM2)
Com AIS (atividade simpaticomimética intrínseca)
Pindolol (10-40mg/dia – seguro em grávidas)
Alfa e Beta-Bloqueadores
Carvedilol (12,5-50mg/dia - IC sistólica)


3- Inibidores de ECA
São os de maior eficácia na redução da HVE e da rigidez vascular, melhorando a disfunção endotelial.
Tem efeito nefroprotetor, reduz a hiperfiltração glomerular, impedem a progressão da nefropatia diabética e combate albuminúria.
Reduz a microalbuminúria no diabético e no hipertenso.
Reduzem a progressão da lesão renal e melhoram a proteinúria.
Protege o rim, mas:
IRenA iniciada após uso de IECA: suspender IECA e dosar K e creatinina.
IrenC, K normal, Hb/HT baixo: manter IECA.
Hipercalemia: suspender IECA.

Pacientes que aumentam a uréia e a creatinina (IRenA) com o uso de IECA podem ter:
Estenose da artéria renal bilateral
Hipovolemia grave
Estenose da arterial em rim único
IC grave com débito cardíaco baixo

Captopril
Enalapril
Lisinopril
Perindopril
Ramipril
Trandolapril / Benazepril / Quinapril / Fosinopril / Cilazapril

Indicações: HAS com IC sistólica, IAM com FE < 40%, nefropata diabético (microalbuminúria, proteinúria ou elevação das escórias) e no nefropata crônico não- diabético (pelo seu efeito nfroprotetor).
CI: Hipercalemia, estenose da artéria renal bilateral ou unilateral em rim único, tosse seca com IECA, broncoespasmo, angioedema com uso prévio e gravidez.

4- Antagonistas do Cálcio
Induzem a vasodilatação preferencial da arteríola aferente, melhorando o fluxo renal e a filtração glomerular.
Excelente em idosos (reduz a mortalidade), raça negra e usuários de AINE.

Diidropiridinas (ação rápida – desencadeia taquicardia e aumento da contratilidade cardíaca).
Nifedipina (fenômeno de Reynaud)
Amlodipina
Felodipina / Isradipina / Nitrendipina / Nislodipina / Lacidipina

Não-Diidropiridinas (taquiarritmias)
Diltiazen 120-540mg/dia
Verapamil 120-480mg/dia

Indicações: negros, taquiarritmias, angina estável, angina de Prinzmetal e fenômeno de Reynaud.
Efeitos adversos: o diltiazen e o verapamil podem levar a descompensação da IC (edema de extremidades) sistólica e causar bradiarritmias; o verapamil pode dar constipação intestinal e aumentar os níveis de digoxina.
CI: o verapamil é CI em disfunção ventricular sistólica moderada a grave, e o diltiazen é CI na IC sistólica com sintomas.

5- Antagonistas da Angiotensina II
O losartan é tão bom quanto o captopril na redução da progressão da nefropatia diabética e albuminúria.
Losartan
Valsartan
Irbesartan
Candesartan

Indicações: alternativa ao IECA, quando esses dão tosse seca e broncoespasmo.
CI: Hipercalemia, estenose da artéria renal bilateral ou unilateral em rim único e gravidez.

6- Alfa-Bloqueadores
Reduzem o LDL e as triglicérides.
Alivia os sintomas obstrutivos da hiperplasia de próstata benigna.

Prazosin
Doxazosin
Terazosin

Indicações: feocromocitoma.
Efeitos adversos: hipotensão postural e incontinência urinária em mulheres.

7- Inibidores Adrenérgicos Periféricos
Efeito vasodilatador periférico e diminuição do DC.

Reserpina
Efeitos adversos: depressão, obstrução nasal, aumento da secreção gástrica.
CI: depressão.

8- Alfa-2 Agonistas Centrais e Imidazolínicos
São as drogas que mais dão efeito rebote (elevação da PA após sua parada).

Metildopa (tem efeito vasodilatador preferencial placentário)
Clonidina
Rilmenidina / Moxonidina / Guanabenzo

Indicações: Pré-eclâmpsia.
Efeitos adversos: boca seca, sedação (evitar em idosos), hipotensão postural e efeito a autoimunes (hepatite, anemia hemolítica, febre e lúpus).

9- Vasodilatadores Arteriais Diretos
Hidralazina: penetra na célula muscular lisa para exercer seu efeito vasodilatador.
Minoxidil: exerce ação vasodilatadora pela ativação de canais de K ATP-sensíveis.

Indicações: Associado aos B-bloq e diuréticos são úteis na hipertensão refratária.
Efeitos adversos: estimula os baroreceptores e uma hiperatividade adrenérgica reflexa gera taquicardia aumento do DC e aumento da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (com retenção líquida). Associado a síndrome de lúpus (febre, artrite, poliserosite e rash cutâneo).

TRATAMENTO:
Começar com:
Tiazídicos
B-bloq
IECA
Antagonistas de Cálcio
AAII

Hipertensão leve (estágio 1): Monoterapia e reavaliação após 1 mês.
Hipertensão grave (estágio 2): Associação.

INDICAÇÕES ESPECÍFICAS:
Reduz a morbi-mortalidade:
HAS isolada no idoso: Tiazídico, AC
IC sistólica: IECA ou AAII + B-bloq + diurético + espironolactona
Pós-IAM: B-bloq (metoprolol) + IECA + espironolactona
Nefropatia diabética (e microalbuminúria): IECA + AAII
Nefropatia crônica não-diabética: IECA + AAII
Diabético não-nefropata: IECA, AAII, tiazídico, B-bloq, AC
Pós-AVEI: Tiazídico, IECA
Doença coronariana de alto risco: Tiazídico, B-bloq, IECA, AC
HAS + Dislipidemias: hipolipemientes (vastatinas) reduzem a mortalidade.

Não reduz a morbi-mortalidade:
HAS pré-operatória: B-bloq
Angina estável: B-bloq, AC
Taquiarritmias ventriculares: B-bloq, AC (diltiazen, verapamil)
Dislipidemia: B-bloq
IRenC: AC
Prostatismo: Alfa-Bloqueadores (Prazosin, Doxazosin, Terazosin)
Hipertireoidismo: B-bloq
Tremor essencial: B-bloq
Enxaqueca: B-bloq
Osteoporose: Tiazídico
Litíase renal: Tiazídico
Jovens: B-bloq e IECA.
Idosos: diuréticos e AC diidropiri­dinas (nifedipina, anlodipina)
Negros e pardos: diuréticos e AC.

PRINCIPAIS CI:
- Asma, broncoespasmo: B-bloq.
- Bradiarritmia, BAV: B-bloq, AC não-diidropiri­dinas (diltiazen, verapamil).
- Dislipidemia: B-bloq, diuréticos
- Insuficiência cardíaca sistólica: AC não-diidropiri­dinas (diltiazen, verapamil), B-bloq no paciente descompensado.
- Doença isquêmica do miocárdio: VDs, nifedipina de ação curta.
- Hipertrofia ventricular esquerda: VDs, isoladamente.
- Hipotensão postural: B-bloq, Alfa2-agonistas centrais, diuréticos em altas doses.
- Claudicação intermitente (doença vascular periférica): B-bloq.
- Gestação: IECA.
- Hepatopatia: alfa-metildopa, labetalol.
- Estenose de artéria renal bilateral ou em rim único: IECA.
- Depressão: reserpina, B-bloq, lipossolúveis, Alfa2-­agonistas centrais.
- Cerebropatia degenerativa ou aterosclerótica: reserpina, Alfa B-bloq lipossolúveis, Alfa2-agonistas centrais.